抗結(jié)核
對(duì)結(jié)核桿菌有抑制和殺滅作用，其生物膜穿透性好，由于療效佳、毒性小、價(jià)廉、口服方便，故被列為首選抗結(jié)核藥。 異煙肼的口服吸收率為90%；服后1～2小時(shí)血清藥物濃度可達(dá)峰；Vd為0．61±0．11L/kg，蛋白結(jié)合率甚低。該品在體內(nèi)主要通過(guò)乙酰化，同時(shí)有部分水解而代謝。由于遺傳差異，人群可分為快乙酰化者與慢乙?；?。他們的半衰期有顯著差異，快乙?；叩钠骄鵷1/2為1．1小時(shí)。慢乙?；邉t為3小時(shí)。該品易通過(guò)血腦屏障。主要用于各型肺結(jié)核的進(jìn)展期、溶解播散期、吸收好轉(zhuǎn)期，尚可用于結(jié)核性腦膜炎和其他肺外結(jié)核等。該品常需和其他抗結(jié)核病藥聯(lián)合應(yīng)用，以增強(qiáng)療效和克服耐藥菌。此外對(duì)痢疾、百日咳、麥粒腫等也有一定療效。

抗抑郁
異煙肼也是第一個(gè)抗抑郁藥物，但因?yàn)檩^強(qiáng)的肝臟毒性而退出市場(chǎng)。

抗菌
異煙肼對(duì)結(jié)核分枝桿菌有高度選擇性，抗菌作用強(qiáng)，在試管內(nèi)0.025～0.05mg/L的濃度均可抑菌，較高濃度10mg/L對(duì) 繁殖期細(xì)菌有殺菌作用。對(duì)靜止期的結(jié)核桿菌，提高藥物濃度或延長(zhǎng)接觸時(shí)間也可有殺菌作用。對(duì)細(xì)胞內(nèi)外的結(jié)核桿菌具有同等的殺滅作用。異煙肼單用易產(chǎn)生耐藥 性，聯(lián)合用藥可延緩耐藥性產(chǎn)生，并增強(qiáng)療效。異煙肼與其他抗結(jié)核藥無(wú)交叉耐藥性。
人們對(duì)異煙肼的作用機(jī)制盡管做了詳細(xì)的研究，但還不十分清楚。一種說(shuō)法是異煙肼被轉(zhuǎn)化為異煙酸，異煙酸作為煙酸的抗代謝物，代替煙酸結(jié)合到NAD+，受到欺騙的NAD+則不能催化正常的氧化還原反應(yīng)。另一種說(shuō)法是通過(guò)阻斷去飽和酶的作用，異煙肼抑制C24和C26飽和脂肪酸轉(zhuǎn)化到C24和C26不飽和脂肪酸，而這些不飽和脂肪酸極有可能是霉菌酸的前體，霉菌酸則是細(xì)菌細(xì)胞壁的一種關(guān)鍵成分，抑制霉菌酸的生物合成，則使細(xì)菌的耐酸性喪失，這種機(jī)制充分說(shuō)明了異煙肼對(duì)結(jié)核桿菌的細(xì)胞壁作用的選擇性。